Skip to main content

GPCR 是重要的药物靶标

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是人体内最大的细胞表面受体家族。这些七次跨膜 (7TM) 蛋白由多种细胞外配体激活,包括神经递质、气味分子、激素、离子和光子。配体结合导致 GPCR 的构象变化和结合 G 蛋白的后续活化。活化的 G 蛋白刺激多个下游信号通路,从而调控不同的生理过程。已证明 GPCR 或 G 蛋白突变以及异常的 GPCR 信号转导会引发多种疾病,例如心脏和炎症性疾病、代谢性疾病和癌症。因此,GPCR 一直是治疗开发的热门靶标。获得 FDA 批准的药物中,大约有 35% 的药物作用于 GPCR。然而,在已鉴定出的 800 多个 GPCR 成员中仅有一小部分是目前治疗的靶点,还有超过 55% 的非嗅觉 GPCR 可作为药物靶点,有待探索。

支持 GPCR 药物开发的 R&D Systems® 抗体

扩大作用于 GPCR 的治疗范围需要高度特异性的药物研发工具,尤其是 GPCR 抗体。抗体是药物开发的宝贵工具,具有以下广泛用途:

  • 生物靶标的鉴定和验证
  • 检测开发
  • 患者选择
  • 细胞模型评估
  • 使用经工程设计的细胞系验证分析物表达的一致性

由于 GPCR 作为新疗法的靶标一直以来受到都受到人们的关注,因此对 GPCR 抗体的需求相当可观。然而,由于受体嵌入细胞膜,限制了可用的免疫原性表位,并使得受体不易分离,因此难以产生作用于 GPCR 的抗体。所以,许多市售 GPCR 抗体缺乏药物开发过程所需的特异性。

20 多年来,我们的 R&D Systems 品牌在 GPCR 抗体的设计和制造方面一直处于领先地位。与我们的竞争对手相比,我们的抗体表现更为优异,原因在于:

  • 我们使用全细胞转染子作为免疫原。这使我们能够产生作用于完整、天然 GPCR 的抗体。
  • 我们使用表达 GPCR 的天然细胞筛选 GPCR 抗体,以确保我们的抗体可检测天然蛋白质。
  • 我们拥有业内卓越的抗体验证方案。除了持续检测批间一致性和抗体性能外,我们还使用真实且不相关的转染细胞确认抗体特异性,并进行活细胞染色,以验证低表达 GPCR 的检测。
  • 在我们的 1900 多种 GPCR 抗体中约有 95% 的抗体经过流式细胞术验证,您可以轻松检测细胞模型或工程细胞系中的受体表达。

访问 G 蛋白偶联受体的 R&D Systems 抗体页面,详细了解我们制造 GPCR 抗体的方法。

Detection of CCR7 on Human PBMCs by Flow Cytometry

R&D Systems CCR7 抗体与内源性表达 CCR7 结合。

采用 R&D Systems GPCR 抗体的案例研究

CCR5 表位描绘

一篇于 1999 年在《Journal of Biological Chemistry》上发表的论文,作者试图描绘趋化因子受体 5(CCR5) 的表位,CCR5 是 HIV-1 的共同受体,通过描绘表位来确定与病毒包膜糖蛋白结合所涉及的结构域。R&D Systems 与研究人员开展合作,从而生成可区分不同表位的 CCR5 单克隆抗体组合。

PAR2 表位负责阻断抗体结合

一篇于 2017 年在《自然》杂志上发表的论文,作者试图确定蛋白酶活化受体 2 (PAR2) 与拮抗剂复合物的晶体结构,从而确定可用于药物设计的别构位点。R&D Systems 与作者开展合作,纯化人体 PAR2 单克隆抗体中的抗原结合片段,阻断 PAR2 活化,从而确定负责抗体阻断活性的表位。

Novus Biologicals Brand Logo

用于 GPCR 和 GPCR 信号转导的 Novus Biologicals® 抗体

我们的 Novus Biologicals 品牌提供了广泛的精选抗体,用于分析 GPCR 和 GPCR 信号转导。Novus 抗体根据国际抗体验证工作组 (IWGAV) 提出的建议进行验证,并且我们 100% 保证提供支持。

开发 GPCR 疗法的其他产品

Bio-Techne, through its Tocris brand, offers DREADD ligands to investigate GPCR signaling.

Tocris 的 DREADD 配体

DREAD 为经基因修饰的 GPCR,仅对生物惰性化合物(如 DREADD 配体)作出反应。Bio-Techne 通过其 Tocris 品牌提供用于研究 GPCR 信号转导和神经元活性操纵的 DREADD 配体。

FBS

细胞培养试剂

Bio-Techne 为培养细胞提供了全面的试剂产品组合,包括基础培养基、FBS 和基底膜提取物。了解我们的细胞培养试剂系列。

Bioprocessing

用于完整生物工艺工作流程的产品

Bio-Techne 为包括仪器和 GMP 试剂在内的整个生物工艺工作流程提供高品质产品。详细了解有关我们针对开发新生物制剂的产品。

其他 GPCR 相关资源

R&D Systems offers antibodies for over 70% of the GPCR families. Explore our interactive graphic to view our coverage

交互式 GPCR 家族树状图

探索 R&D Systems 网站上的交互式 GPCR 家族树状图。可点击家族名称,链接到我们为该家族受体提供的抗体和其他研究工具。

Tocris GPCR Product Listing

GPCR 产品列表

向 Tocris 索取此产品指南,了解用于研究 GPCR 和 GPCR 信号转导的 450 多种小分子和肽。

ProteinSimple Bioprocessing brochure for solutions for the entire bioprocessing workflow

生物工艺电子书中的应用

本电子书来自 Bio-Techne 品牌 ProteinSimple,其中概述了该品牌的分析解决方案,用于提高生物制药工艺的上游和下游工作流程的速度和效率。